G蛋白是信號(hào)跨膜傳遞中從細(xì)胞膜至效應(yīng)器的中間環(huán)節(jié)，起著類似“郵遞員”的 作用，作為異源三聚體G蛋白的一部分，Gail蛋白是GPCR介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳導(dǎo)所必需的分子開關(guān)，通過(guò)在非活性GDP結(jié)合狀態(tài)和活性GTP結(jié)合狀態(tài)之間切換。轉(zhuǎn)換機(jī)制的失調(diào)與各種疾病有關(guān)，如不同類型的癌癥，Gail蛋白是藥物研究中具有吸引力的治療靶點(diǎn)。目前有多種使用熒光GTP類似物來(lái)處理Gail蛋白的方法，但是缺乏對(duì)鳥嘌呤核苷酸結(jié)合活性和活性蛋白部分的準(zhǔn)確測(cè)定。

最近，Jena bioscience成功研發(fā)出兩種針對(duì)Gαi1的新型探針：y-[(4-Aminobutyl)triazolo]-GTP-5-FAM和y-[(6-Aminohexyl)triazolo]-GTP-5-FAM。這兩種探針不僅具有很高的水解穩(wěn)定性，還展現(xiàn)出卓越的結(jié)合親和力，為科研領(lǐng)域帶來(lái)了重大突破。

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